地尔硫卓的药理是什么?地尔硫卓的适应症有哪些?
地尔硫卓又名硫氮卓酮,化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮,分子式为C22H26N2O4S,是一种钙离子拮抗剂,临床上用于高血压及冠心病心绞痛。
地尔硫卓的药理是什么?
1.本品为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。
2.本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。
3. 本品使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。
4. 本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。
地尔硫卓的适应症有哪些?
1.心绞痛,包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。
2.高血压,可单用或与其他抗高血压药物合用。
3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。
4.肥厚性心肌病。